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- cas：649735-46-6
- 价格： ￥4/kg
- 发布日期： 2017-07-29
- 更新日期： 2025-07-05
| 用途 | 可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，圄制细胞增殖，已经开发为数种圄肿瘤药物。 |
| 英文名称 | 1-[[4-[(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]-2-propanol |
| 包装规格 | 25kg/桶 |
| CAS编号 | 649735-46-6 |
| 别名 | 布立尼布 |
| 纯度 | 98% |
| 分子式 | C19H19FN4O3 |
采购请致电：02759207571；18871490374 详情请加
中文名称: 酪氨酸激酶抑制剂
中文同义词: 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇;酪氨酸激酶抑制剂;布立尼布;布立尼布、BMS-540215
英文名称: 1-[[4-[(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]-2-propanol
CAS号: 649735-46-6
分子式: C19H19FN4O3
分子量: 370.382
EINECS号:
用途与合成方法
抗肿瘤药 人类蛋白酪氨酸激酶在肿瘤的发生发展过程中起着非常重要的作用它，已成为一很有前景的肿瘤治疗新靶点。蛋白质酷氨酸在一系列细胞活动例如细胞长、分化和死亡的信号转导途径中起着重要的作用。很多类型的肿瘤因为有功能紊乱的生长因子受体酪氨酸激酶, 从而导致不正确的有丝分裂信号。因此在包括癌症和其他许多疾病的治疗研究中, 酪氨酸激酶都是研究的目标和对象。
激酶抑制剂类药物 目前，美国FDA已批准3个多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂上市或进入快速通道，即治疗肾癌、肝癌的索拉非尼；用于肾癌、胃肠道间质瘤（GLST）的舒尼替尼和适于甲状腺癌的凡德他尼。
索拉非尼（Nexavar , BAY43-9006），为双芳基脲类化合物，由德国拜耳公司研发，已于2005年在美国上市，用于治疗晚期肾癌。Sorafenib是一种新型多靶点的抗肿瘤药物，可同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、c-Kit 和Flt-3。它具有双重的抗肿瘤作用，一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号转导通路直接抑制肿瘤生长；另一方面通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接地抑制肿瘤细胞的生长。Ⅱ期临床研究提示，索拉非尼对晚期肝癌也有临床疗效，而Ⅲ期临床研究进一步证明了索拉非尼对肝癌患者的疗效。
