叠氮化三苯基甲烷,N.N-二异丙基乙胺三氢氟酸盐,溴代十二烷价格-湖北巨胜科技有限公司

产品展示

首页 >  医药中间体 >  N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺

N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺

N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺
起批量(kg 价格
≥1 ¥1元/kg
  • 供货能力:10000
  • 最低订购量:1kg
  • 可销售总数量:10000kg
  • 建议零销价:1元/kg
  • 发布日期: 2017-04-12
  • 更新日期: 2019-09-19
产品详细说明
产品英文名称: WZ4002 CAS编号: 1213269-23-8
别名: 圂线咨询QQ:1400828000 分子式: 电话:027-59092341,15705889360
EINECS编号: 1213269-23-8 含量: 99 %
用途: 中间体 规格: 化学品
型号: 巨胜牌 外观性状: 巨胜出品,必属精品!具体性状请见实物!
重金属: 1 ppm
中文名称: WZ4002
中文同义词: N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;WZ4002(表皮生长因子受体抑制剂);WZ4002(溴化氢盐);WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺);N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺
英文名称: WZ4002
英文同义词: WZ4002;N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;WZ4002(HBr)
CAS号: 1213269-23-8
分子式: C25H27ClN6O3
相关类别: WZ4002 is an EGFR T790M inhibitor(IC50<20nM).;医药中间体;蛋白酪氨酸激酶;原料药;医药原料;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
密度 1.314
WZ4002 用途与合成方法
生物活性 WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
体外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数,WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
体内研究 处理含有T790M突变鼠模型2周,用于研究WZ4002的功效,发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理,导致平均摄取分别下降26%和36%。

地址:湖北省天门市黄潭镇黄潭街35号 电话:18871490374 传真:1400838866 联系人:张婷 手机:18871490374
XML    湖北巨胜科技有限公司 版权所有© 2019 技术支持: 盖德化工网   Guidechem